성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 졸피뎀타르타르산염 (Zolpidem Tartrate) |
분자식 : C42H48N6O8 분자량 : 764.87 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Zolpidem]
Zolpidem은 imidazopyridine계 수면제로 benzodiazepines과 구조적으로 다르며, benzodiazepine-1 (BZ1) 수용체에 대한 선택적인 효현작용(agonism)을 통해 억제성 신경전달물질인 γ-aminobutyric acid (GABA)의 활성을 증강시킴.; 그 결과로 진정과 수면 효과를 유도하는 염소이온의 전도도(chloride conductance), 뉴런 과분극(neuronal hyperpolarization), 활동 전위의 억제가 증가되고, 뉴런 흥분성이 감소됨. BZ2 수용체보다 BZ1 수용체에 선택적이므로, zolpidem은 미미한 항불안, 근이완, 항경련 작용(대개 BZ2 수용체에 대한 효현작용에 기인한 효과들)을 나타냄 |
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| 약동학 | [Zolpidem]
- 작용발현시간: 속방형: 30분 - 지속시간: 속방형: 6-8시간 - 흡수: 최고혈중농도(Cmax)와 곡선하면적(AUC)는 남성과 비교하여 여성에서 ~45%까지 증가됨. 속방형 및 설하: 빠름 서방형: 이상(Biphasic) 흡수; 빠른 초기 흡수(속방형 제품과 유사); 그 다음에 투여 후 3시간을 넘어서면 혈장에서 서방형 농도를 제공함. - 분포: Vd 2-6세 어린이: 1.8 ± 0.8 L/kg 6세 초과-12세 어린이: 2.2 ± 1.7 L/kg 청소년: 1.2 ± 0.4 L/kg 성인: 1회 정맥투여량 투여 후, 0.54 L/kg - 단백결합률: ~93% - 대사: 간에서 CYP3A4 (~60%), CYP2C9 (~22%), CYP1A2 (~14%), CYP2D6 (~3%) 및 CYP2C19 (~3%)에 의한 methylation과 hydroxylation에 의해 3가지의 불활성 대사체로 대사됨. - 생체이용률: 속방형: 70% - 반감기: 2-6세 어린이: 속방형: 1.8시간 6세 초과 어린이 및 청소면: 속방형: 2.3시간 성인: 속방형 및 서방형: ~2.5시간(범위: 1.4-4.5시간); 간경화: 9.9시간까지; 고령자: 32%까지 연장됨. 스프레이: ~3시간(범위: 1.7-8.4) 설하정: ~3시간(범위: 1.4-6.7시간) - 최대혈장농도 도달시간: 2-6세 어린이: 속방형: 0.9시간 6세 초과-12세 어린이: 속방형: 1.1시간 청소년: 속방형: 1.3시간 성인: 속방형: 1.6시간; 음식과 함께 섭취 시 2.2시간 서방형: 1.5시간; 음식과 함께 섭취 시 4시간 스프레이: ~0.9시간 설하정: Edluar: ~1.4시간, 음식과 함께 섭취 시 ~1.8시간; Intermezzo: 0.6-1.3시간, 음식과 함께 섭취 시 ~3시간 - 배설: 소변(주로 대사체로 48-67%); 대변(주로 대사체로 29-42%) - 겉보기 청소율(clearance, apparent): 2-6세 어린이: 11.7 ± 7.9 mL/분/kg 6세 초과-12세 어린이: 9.7 ± 10.3 mL/분/kg 청소년: 4.8 ± 2 mL/분/kg 성인: Intermezzo: 남성: 4 mL/분/kg; 여성: 2.7 mL/분/kg |
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