성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아스피린 (Aspirin) |
분자식 : C9H8O4 분자량 : 180.16 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Aspirin] Cyclooxygenase-1, 2 (COX-1, 2) 효소를 아세틸화(acetylation) 과정을 통해 비가역적으로 억제하여 프로스타글란딘 전구체 형성을 감소시킴; 혈소판 cyclooxygenase를 아세틸화하여 프로스타글란딘 유도체인 thromboxane A2 형성을 비가역적으로 억제함; 해열, 진통, 항염증 작용을 나타냄. |
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| 약동학 | [Aspirin] - 작용발현시간: 속방형: 혈소판 억제: 1시간 이내(비-장용코팅). 장용코팅 aspirin은 작용발현시간 지연. Note: 비-장용코팅 또는 장용코팅 정제를 씹어서 복용하면 혈소판 응집 억제가 20분 이내에 나타남; 따라서 비-장용코팅 정제는 보다 빠른 작용발현이 필요할 경우(예: 급성 심근경색) 씹어서 복용할 수 있으며, 장용코팅 정제는 빠른 작용이 필요하거나 속방형 비-장용코팅 제제를 사용할 수 없을 경우 씹어서 복용할 수 있음. - 지속시간: 속방형: 4-6시간; 그러나 혈소판 억제 효과는 비가역적으로 혈소판 COX-1을 억제하여 나타나므로 혈소판 생애(~10일) 동안 지속됨 - 흡수: 속방형: 위, 상부 소장에서 빠르게 흡수됨; 서방형 캡슐: 음식, 알코올, 위 pH에 따라 흡수율 달라짐 - 분포: Vd: 10 L; 대부분의 체액 및 조직으로 빠르게 분포됨; 위장관계 점막, 적혈구, 관절 낭액 및 혈액에서 esterase에 의해 salicylate (활성형)으로 가수분해됨 - 단백결합률: 농도 의존적; salicylate 농도가 증가하면 단백결합은 감소함: ≤80 mcg/mL 농도에서 ~90%-94% (알부민에); 과량 투여 시 ~30% - 대사: 위장관계 점막, 적혈구, 광절낭액, 혈액에서 esterase에 의해 salicylate (활성형)로 가수분해됨; salicylate 대사는 일차적으로 간 포합작용에 의해 일어남; 대사 경로는 포화될 수 있음 - 생체이용률: 속방형: 50%-75%가 전신 순환에 도달함 - 반감기: 모약물: 혈장 농도: 15-20분; Salicylates (용량 의존적): 저용량에서 3시간(300-600 mg), 5-6시간(1 g 투여 후), 보다 고용량에서 10시간 - 최대혈청농도 도달시간: 속방형: ~1-2시간(비-장용코팅), 3-4시간(장용코팅); 서방형 캡슐: ~2시간. Note: 비-장용코팅 정제를 씹어서 복용하면 최대농도 도달까지 20분. 장용코팅 정제를 씹어서 복용하면 최대농도 도달까지 2시간 - 배설: 소변(salicyluric acid로서 75%, salicylic acid로서 10%) |
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