성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 부프레노르핀 (Buprenorphine) |
분자식 : C29H41NO4 분자량 : 467.64 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | [Buprenorphine] Buprenorphine은 중추신경계에서 mu opiate 수용체에 높은 친화력으로 결합하여 진통 효과를 나타냄; 부분적 mu 효능제(agonist) 및 약한 kappa 길항제(antagonist) 활성을 보임. 부분적인 mu 효능제 활성 때문에 고용량에서는 진통효과가 평형(plateau)에 도달하며, 길항제처럼 작용하게 됨. |
|
| 약동학 | [Buprenorphine] - 작용발현시간: 진통: 근육주사(IM): ≥15분 - 최대효과: IM: ~1시간 - 지속시간: IM: ≥6시간 - 흡수: IM, 피하주사(SubQ): 30%-40%. 경피 약물전달 체계에 발열 패드를 적용할 경우 buprenorphine의 혈중 농도가 26%에서 55%로 증가함. 액체 흡입 시 구강 필름(buccal film)으로부터의 buprenorphine 전신 노출이 23%-37% 감소함. - 분포: 뇌척수액(CSF) 농도는 혈장 농도의 ~15%-25% Vd: 미숙아(재태기간[GA]: 27-32주): 6.2 ± 2.1 L/kg 4-7세 소아: 3.2 ± 2 L/kg 성인: 97-187 L/kg - 단백결합률: 높음(~96%, 일차적으로 alpha- 및 beta globulin에 결합) - 대사: 일차적으로 간에서 CYP3A4에 의해 N-dealkylation을 거쳐 norbuprenorphine (활성 대사체)로 전환되며, 정도는 덜하지만 UGT1A1 및 2B7에 의한 glucuronidation을 거쳐 buprenorphine 3-O-glucuronide로 전환됨; 주요 대사체 norbuprenorphine 또한 UGT1A3에 의한 glucuronidation을 거침; 광범위한 초회통과효과를 거침 - 생체이용률(정맥주사(IV) 투여와 비교하여): 구강 필름: 46%-65%; IM: 70%; 설하정: 29%; 경피용 패치: ~15% - 반감기: 미숙아(GA: 27-32주): IV: 20 ± 8시간 4-7세 소아: IV: ~1시간 성인: IV: 2.2-3시간; 구강 필름: 27.6 ± 11.2시간; 겉보기(apparent) 최종 반감기: 설하정: ~37시간; 경피용 패치: ~26시간. Note: 설하 투여 시 반감기 연장은 저장 효과(depot effect) 때문일 것으로 보임. - 최대혈장농도 도달시간: 구강 필름: 2.5-3시간; 피하 이식: 삽입 후 12시간, 4주째에 항정상태 도달; 설하: 30분-1시간; 경피용 패치: 3일째에 항정상태 도달 - 배설: 대변(~70%; 미변화체로서 33%; 포함체로서 5%; norbuprenorphine로서 21%; 포함 norbuprenorphine으로서 2%); 소변(27%-30%; 미변화체로서 1%; 포함체로서 9.4%; norbuprenorphine으로서 2.7%; 포합 norbuprenorphine으로서 11%) - 청소율(clearance): 간 혈류와 관련 있음 조숙아(GA: 27-32주): 0.23 ± 0.07 L/hour/kg 4-7세 소아: 3.6 ± 1.1 L/hour/kg 성인: 0.78-1.32 L/hour/kg |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.