성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 시탈로프람브롬화수소산염 (Citalopram Hydrobromide) |
분자식 : C20H21FN2O·HBr 분자량 : 405.30 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Citalopram] 라세믹(racemic) bicyclic phthalane 유도체로서, citalopram은 전시냅스 뉴런에서 serotonin 재흡수를 선택적으로 억제하며, norepinephrine이나 dopamine에는 영향 거의 없음. Serotonin 재흡수 억제는 일차적으로 citalopram의 S-enantiomer에 의해 이뤄짐. Serotonin, dopamine, 아드레날린성, histamine, GABA, 무스카린성 수용체 아형에 대한 친화도는 거의 없음. |
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| 약동학 | [Citalopram] - 작용발현시간: 우울증: 작용발현시간은 1-4주이지만, 개인에 따라 반응이 매우 다양하며, 완전한 반응은 치료 개시 후 8-12주까지 나타나지 않을 수 있음 - 지속시간: 1-2일 - 분포: Vd: 12 L/kg - 혈장 단백결합률: ~80% - 대사: 광범위하게 간에서 CYP3A4 및 2C19 (major pathways), 2D6 (minor pathway)에 의해 대사됨; demethylcitalopram (DCT), didemethylcitalopram (DDCT), citalopram-N-oxide, 탈아민화된 propionic acid 유도체로 전환되며, 이들은 citalopram보다 8배 이상 약함 - 생체이용률: 80%; 정제와 경구액제는 생물학적으로 동등함 - 소실반감기: 24-48시간(평균: 35시간); 간 손상 시 2배로 증가 및 고령 환자(≥60세)에서 30% (다회 투여 시)~50% (단회 투여 시) 증가 - 최대혈청농도 도달시간: 1-6시간, 평균 4시간 이내 - 배설: 소변(Citalopram 10% 및 DCT 5%) Note: 간손상 환자에서 반감기는 유의하게 증가하는 반면 청소율은 감소하였음. 경도-중등도 신손상 환자에서 청소율(17%) 감소할 수 있으며, 반감기 연장될 수 있음. 중증 신손상 환자와 관련해서는 약동학 정보가 없음. 고령 환자(≥60세)에서 AUC 및 반감기 유의하게 증가하며 poor CYP2C19 metabolizers에서 항정상태 Cmax 및 AUC가 각각 68% 및 107% 증가함. |
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