성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 펜타닐시트르산염 (Fentanyl Citrate) |
분자식 : C22H28N2O·C6H8O7 분자량 : 528.59 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 중추신경계 내 다양한 위치에서 입체특이적 수용체에 결합하여 통증의 한도를 증가시키고 통증의 인지를 변경하며 상향 통증경로를 저해함. | |
| 약동학 | - 작용발현시간 : 진통: I.M.: 7-8 분; I.v.: 거의 즉시; Transdermal (initial placement): 6 시간;
Transmucosal: 5-15 분 - 최대효과 : 진통: Transdermal (initial placement) 12 시간; Transmucosal: 15-30 분 - 지속시간 : I.M.: 1-2 시간; I.V .. 0.5-1 시간; Transdermal(removal of patch/no replacement): 12 시간; Transmucosal:혈중농도와 연관있음 ; 호흡억제효과는 진통효과보다 더 오래 지속됨 - 흡수 : Transdermal: Initial application: 처음 12~24시간 동안에 점진적으로 흡수되며 그 후 투여간격의 남은 기간동안 일정하게 흡수됨. 악액성 환장에 있어서는 흡수가 감소됨(정상 환자와 비교시) Transmucosal, buccal tablet and buccal film: 신속함 ,박칼 점막으로 부터 50%; 나머지 50%는 타액에 의해 삼켜지며 위장관에서 천천히 흡수됨 Transmucosal, lozenge: 신속함, 박칼점막으로부터 25% ; 타액과 함께 75%는 삼켜지며 위장관에서 천천히 흡수. - 분포 : 4-6 L/kg; 매우 친유성으로 근육과 지방에 재분포됨. - 단백결합률 : 80% to 85% - 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간에서 대사됨 - 생체이용률 : Buccal film: 71 % (점막염은 임상적으로 의미있게 Cmax 와 AUC에 영향을 미치지 않음; 그러나 생체이용률은 필름이 적절하게 씹혀지지 않거나 삼켜지지 않을 경우 감소됨. Buccal tablet: 65% (범위: 45% to 85%) Lozenge: 47% (범위: 37% to 57%) - 소실반감기 : I.V : 2-4 시간 trandermal patch : 17 시간(13-22 시간, 반감기는 흡수속도에 영향을 받음) transmucosal : Lozenge : 7 시간 ; Buccal film : ~14 시간 ; buccal tablet : 100-200mcg : 3-4 시간, 400-800mcg : 11-12 시간 - 최대농도도달시간 : buccal film : 0.75-4 시간(중간값 : 1 시간) buccal tablet : 20-240 분(중간값 : 47 분) Lozenge : 20-480 분(중간값 : 20-40 분) Transdermal patch: 24-72 시간, 몇번의 72시간 연속 적용 후에 steady-state 농도에 다다름. - 배설 : 소변 75% (primarily as metabolites, <7% to 10% as unchanged drug); 대변 -9%. |
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