성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 인슐린글라진 (Insulin Glargine) |
분자식 : C267H404N72O78S6 분자량 : 6062.95 |
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| 작용기전 | 인슐린은 표적 조직에 있는 특정 막-결합 수용체를 통해 탄수화물, 단백질, 지방의 대사를 조절함. 인슐린의 표적 장기는 간, 골격근, 지방 조직임. 간 내에서 인슐린은 간의 글리코겐 합성을 촉진하여 지단백(lipoprotein) 형태로 순환하도록 분비함. 골격근에 대한 작용은 단백질 합성 증가, 글리코겐 합성 증가가 있음. 지방 조직 내에서는 인슐린이 순환하는 지단백을 가공하여 자유 지방산을 만들도록 촉진함으로써 중성지방(triglyceride)을 합성하고 지방세포에 저장되게 함; 또한 중성지방의 가수분해를 직접적으로 억제함. 게다가, 인슐린은 세포가 아미노산을 취하도록 촉진하고 칼륨, 마그네슘, 인산염 등 일부 이온의 세포 투과도를 증가시킴. Sodium-potassium ATPases를 활성화시킴으로써 인슐린은 칼륨의 세포내 이동을 촉진함.
보통 인슐린은 췌장에서 분비되는데, 인슐린 제품들은 약물학적 사용을 목적으로 재조합 DNA 기술을 통해 E. coli 또는 Saccharomyces cerevisiae를 이용해 제조됨. 인슐린 글라진은 휴먼 인슐린 B-chain의 C-terminus에 아르기닌 2개가 추가되고 A21 위치에 asparagine 대신 glycine이 있어 휴면 인슐린과 차이를 보임. 인슐린은 작용발현시간(onset), 최대농도 도달시간, 작용기간 등에 따라 분류됨(예: rapid-, short-, intermediate-, long-acting insulin). 인슐린 글라진은 장기 지속형(long-acting) 인슐린 유사체임. |
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| 약동학 | Note: 혈당강하 작용의 발현시간 및 지속시간은 투여경로(흡수 및 작용발현시간은 피하[SubQ]보다 더 깊숙히 투여하는 근육주사[IM]일 때 보다 빠름), 주사 부위(작용발현시간 및 지속시간은 SubQ로 투여 시 복부, 팔, 엉덩이, 허벅지 순으로 느려짐), 투여용량 및 농도, 투여 제제에 따라 달라짐. 흡수율, 작용발현시간, 지속시간은 운동, 지방이상증(lipodystrophy), 국소 혈액공급, 및/또는 온도에 따라 영향을 받을 수 있음.
- 작용발현시간: 란투스: 3~4시간; 투제오: 6시간 - 최대효과: 란투스, Basaglar: 뚜렷한 peak 없음 - 지속시간: 란투스, Basaglar: 일반적으로 24시간 이상; 범위(란투스): 10.8 - >24시간(일부 연구에서는 ~30시간까지 보고됨) - 흡수: 느림; 피하 조직에 투여 시 미량 침전물(microprecipitates)이 형성되어 인슐린 글라진이 소량씩 장시간에 걸쳐 방출되게 함. - 대사: 피하 depot에서 B chain의 carboxyl terminus 부분이 부분적으로 대사되어 2개의 활성 대사체를 형성함(M1 [21A-Gly-insulin], M2 [21A-Gly-des-30B-Thr-insulin]). - 최대혈장농도 도달시간: 란투스: 뚜렷한 peak 없음; Basaglar: ~12시간 |
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