성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 템시롤리무스 (Temsirolimus) |
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| 작용기전 | [Temsirolimus] Temsirolimus와 그 활성 대사체인 sirolimus는 mTOR(mechanistic target of rapamycin) kinase 활성의 표적 억제제임. Temsirolimus (및 sirolimus)는 세포내 단백질인 FKBP-12에 결합하여 복합체를 형성하여 종양세포에서 mTOR 신호를 억제하여 G1 단계에서 세포주기를 중단시킴. mTOR 억제는 p70S6k 및 S6 ribosomal proteins의 후속 인산화를 차단함. mTOR 억제는 또한 신세포암에서 HIF-1 및 HIF-2 alpha (저산소증 유도 인자), 혈관내피성장인자(vascular endothelial growth factor, VEGF) 수치를 감소시켜 항혈관신생 활성을 나타냄. |
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| 약동학 | [Temsirolimus] - 분포: Vdss: 172 L - 대사: 간대사; CYP3A4에 의해 sirolimus(주요 활성 대사체)와 4개의 중요하지 않은 대사체로 대사됨. - 반감기: Temsirolimus: ~17시간; Sirolimus: ~55시간 - 최대혈장농도 도달시간: Temsirolimus: 주입 끝부분에; Sirolimus: temsirolimus 주입 후 0.5-2시간 - 배설: 대변(78%); 소변(<5%) |
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