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성분명 그라니세트론 (Granisetron)
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작용기전 선택적인 5-HT3 수용체 길항제로 말초에서 미주신경 말단 상과 중추신경 화학수용체 발통대에서 모두 세로토닌을 차단함.
약동학 - 지속시간: Oral, I.V. : 일반적으로 24시간까지 지속됨.
- 흡수 : Oral: 정제와 경구용 용액은 동등하게 흡수됨; Transdermal patch: 7일에 걸쳐 -66% 흡수됨.
- 분포 : Vd: 2-4 L/kg; 체내에 넓게 분포함.
- 단백결합률 : 65%
- 대사 : 간에서 N-demethylation, oxidation, conjugation을 거침 ;
어떤 대사체들은 5-HT3 수용체 길항작용을 가짐.
- 소실반감기 : Oral: 6 hours; I.V.: 9 hours
- 최대혈장농도도달시간 : Transdermal patch: 최대 체내 농도: 적용 후 -48 시간(범위 24-168 시간)
- 배설 : 소변 (12% as unchanged drug, 대사체로서 48%~49%) ; 대변 (대사체로서 34%~38%).
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