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성분명 바제독시펜아세트산염 (Bazedoxifene Acetate)

분자식 : C32H38N2O5

분자량 : 530.66

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작용기전 [Bazedoxifene]
Bazedoxifene은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(selective estrogen receptor modulator, SERM)로서 세포/조직 유형 및 표적으로 하는 유전자에 따라 에스트로겐 수용체 효능제 및/또는 길항제 모두로 작용함. 골 재흡수를 억제하고 골 전환(bone turnover)의 생화학적 지표들을 감소시켜 골밀도(bone mineral density, BMD)를 증가시킴. 자궁 및 유방 조직에서 일차적으로 에스트로겐 수용체 길항제로서 작용함.
약동학 [Bazedoxifene]
- 흡수: 빠름
- 분포: Vd: 14.7 L/kg
- 단백결합률: 98%~99%
- 대사: 글루크론산화(glucuronidation)을 거쳐 광범위하게 대사됨; 주요 대사체는 bazedoxifene-5 glucuronide임. 미미하나 CYP450에 의한 대사도 이뤄짐.
- 생체이용률: ~6%
- 반감기: ~30시간
- 최대농도 도달시간: 2시간
- 배설: 대변(major); 소변(minor, <1%)
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