성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 루라시돈염산염 (Lurasidone Hydrochloride) |
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| 작용기전 | 조현병 및 양극성 우울증의 치료에 대한 이 약의 작용기전은 명확하게 알려지지 않았다. 다만 조현병 및 양극성 우울증에 대한 이 약의 유효성은 중추 도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2A 수용체에서의 길항 작용의 복합 작용에 영향을 받을 수 있다.
이 약은 도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2A 및 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화력(Ki 값 각 1 nM, 0.5 nM, 0.5 nM) 및 사람 α2C 아드레날린성 수용체에 대해 증등도의 친화력(Ki 값 11 nM)을 가지는 길항제이다. 또한 세로토닌 5-HT1A 수용체에 대해 부분 효현제(Ki 값 6.4 nM)이고, α2A 아드레날린성 수용체에 대해 길항제(Ki 값 41 nM)이다. 이 약은 히스타민 H1 수용체 및 무스카린성 M1 수용체에 대해 친화력이 거의 또는 전혀 나타나지 않았다(IC50 > 1,000 nM). |
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| 약동학 | Note: 10~17세의 청소년 환자에서 루라시돈의 약동학은 성인의 약동학과 유사하다.
성인의 경우 약의 효과: 양극성 장애, 우울 삽화: 1주째부터 효과가 나카나며 꾸준히 6주 복용 시 지속적인 효과 확인 가능(Cruz 2010). Schizophrenia: 1~2주째부터 효과가 나카나며 꾸준히 4~6주 복용 시 지속적인 효과 확인 가능 (Agid 2003; Levine 2010). 이 약의 활성: 주로 모약물(parent drug)에 의하여 나타난다. 이 약의 약동학적 특성은 총 1일 용량 범위 20 ∼ 160 mg/일에서 용량비례적이다. 이 약은 투여 시작 7일 이내에 정상상태 농도에 도달한다. 반감기: 18~40시간(40 mg 투여 후 평균 소실 반감기(%CV)는 18 (7) 시간) 분포(Vd): 6,173 L (40 mg 투여 후 평균 겉보기 분포 용적(%CV)) 생체이용률: 9~19% (식후 흠수율 증가하므로 음식과 함께 투여) 혈청 단백질 결합: ~99% 최고 혈중 농도 도달 시간: 약 1 ∼ 3시간 내 대사 및 소실 : CYP3A4를 통해 대사; 대변에서 약 80% 및 소변에서 9%가 회수 청소율 : 3,902 (18.0) mL/분(40 mg 투여 후 평균 겉보기 청소율(%CV)) |
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