성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 티카그렐러 (Ticagrelor) |
분자식 : C23H28F2N6O4S 분자량 : 522.57 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Ticagrelor] 가역적이고 비경쟁적으로 혈소판 표면의 adenosine diphosphate (ADP) P2Y12 수용체에 결합하여 ADP 매개 GPIIb/IIIa 수용체 복합체의 활성을 막아 혈소판 응집을 감소시킴. P2Y12 수용체의 가역적인 길항 때문에 혈소판 기능 회복은 ticagrelor와 그 활성 대사체의 혈청 농도에 의존적임. |
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| 약동학 | [Ticagrelor] - 혈소판응집저해(inhibition of platelet aggregation, IPA) 발현시간: 180mg 부하 용량: 30분 이내에 ~41% (8시간에서의 clopidogrel 600mg과 비슷함) 최대효과: 최대 혈소판응집저해 도달시간: 180mg 부하 용량: 투여 후 2시간에서 혈소판 응집저해 ~88% - 혈소판응집저해 지속시간: 180mg 부하 용량: 2~8시간에서 87~89%; 마지막 유지 용량 후 24시간에서 혈소판 응집저해 58% (clopidogrel 지속시간과 비슷함). 중단 후 혈소판 응집저해가 30% 일 때까지 시간: ~56시간; 혈소판 응집저해가 10% 일 때까지 시간: ~110시간; ticagrelor 중단 후 3일 째 평균 혈소판응집저해 시간은 clopidogrel 중단 후 5일 째 평균 혈소판응집저해 시간과 비슷함. - 흡수: 빠름. - 분포: 88L - 단백결합률: >99% (모약물 및 활성대사체) - 대사: 간에서 CYP3A4/5을 통해 활성대사체(AR-C124910XX)로 대사됨. - 생체이용률: 36% (범위: 30~42%) - 반감기: 모약물: ~7시간; 활성대사체: ~9시간 - 최대혈중농도 도달시간: 1) 완전한 정제: 모약물: 1.5시간(중앙값; 범위: 1~4시간); 활성대사체(AR-C124910XX): 2.5시간(중앙값; 범위: 1.5~5시간) 2) 부서진 정제: 경구 투여나 비위관을 통한 투여: 모약물: ~1시간(중앙값; 범위: 1~4시간); 활성대사체(AR-C124910XX): 2시간(중앙값; 범위: 1~8시간) Note: 부서진 정제로 투여되었을 때 ticagrelor 및 AR-C124910XX의 상당히 더 높은 농도가 더 이른 시점(0.5~1시간)에 나타날 수 있음. - 배설: 대변(58%); 소변(26%); 소변으로 배설된 모약물, 활성대사체의 실제 양은 총 투여 용량의 1%미만 이였음. |
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