성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 삭사글립틴일수화물 (Saxagliptin Monohydrate) |
분자식 : C18H27N3O3 분자량 : 333.43 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Saxagliptin] Saxagliptin은 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 효소를 억제하여 활성 incretin 수치를 지연시킴. Incretin 호르몬 (예: glucagon-like peptide-1 [GLP-1]와 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])는 인슐린의 합성과 췌장 beta 세포로부터의 방출을 증가시키고, 췌장 alpha 세포로부터 glucagon의 방출을 감소시킴으로써 포도당의 항상성을 조절함. Glucagon 분비 감소는 간에서 포도당 생성을 감소시킴. 정상적인 생리환경에서는 incretin 호르몬은 낮동안 장에서 분비되며 식사에 반응하여 증가됨.; Incretin 호르몬은 DPP-IV 효소에 의해 빠르게 비활성화됨. |
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| 약동학 | [Saxagliptin] - 지속시간: 24 시간 - 단배결합률: 무시할 만함 - 대사: CYP3A4/5를 통한 간대사로 5-hydroxy saxagliptin (활성형; 모약물 효능의 ~50% )으로 대사됨. - 반감기: Saxagliptin: 2.5 시간; 5-hydroxy sax- agliptin : 3.1 시간 - 최대혈장농도 도달시간: Saxagliptin: 2 시간; 5-hydroxy saxagliptin: 4 시간 - 배설: 소변(75%, saxaglptin 총 용량의 24%, 5-hydroxy saxagliptin 총 용량의 36%); 대변(22%) |
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