성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 토파시티닙시트르산염 (Tofacitinib Citrate) |
분자식 : C22H28N6O8 분자량 : 504.5 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Tofacitinib]
Tofacitinib는 신호경로(signaling pathway)를 통해 혈액생성과 면역기능을 자극하는 것에 관련된 세포내효소인 Janus kinase(JAK) 효소를 억제함. 세포외 cytokine이나 성장인자 신호에 반응하여, JAKs는 유전자 발현과 새포내 활성을 조절하는 신호 변환과 전사 활성(signal transducers and activators of transcription, STATs)을 활성화시킴. JAKs의 억제는 면역세포에서 cytokine- 또는 성장인자-매개 유전자 발현과 세포내 활성을 방지하며, 순환하는 CD16/56+ natural killer cells, serum IgG, IgM, IgA 및 C-reactive protein을 감소시키고, B 세포를 증가시킴. |
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| 약동학 | [Tofacitinib]
- 흡수: 경구: 속방형: 빠름(74%).: 고지방 식이와 투여되면 Cmax(최고혈중농도)는 32%까지 감소됨. 그러나 AUC(곡선하면적)은 변화없음. 서방형: 고지방 식이와 투여되면 Cmax(최고혈중농도)는 27%까지 증가되고, Tmax(최고혈중농도 도달시간)는 1시간까지 연장되었음. 그러나 AUC(곡선하면적)은 변화없음. - 분포: Vd: 87L - 생체이용률: 11mg 서방형 제제 1일 1회 복용 시 AUC와 Cmax는 1일 2회 투여된 5mg 속방형 제제 복용 시 AUC와 Cmax와 동일함. - 단백결합률: ~40%(대부분 알부민에 결합됨.) - 대사: 간대사(70%): CYP3A4 및 CYP2C19에 의해 비활성 대사체로 대사됨. - 반감기: ~3시간(속방형); ~6시간(서방형) - 최고혈중농도 도달시간: 0.5-1시간(속방형); 4시간(서방형) - 배설: 주로 미변화체로 소변(30%) |
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