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성분명 이브루티닙 (Ibrutinib)
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작용기전 Ibrutinib은 강력한, 비가역적 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 억제제로서, BTK는 B세포 수용체(B-cell receptor, BCR) 및 사이토카인 수용체 경로의 필수적인 요소임. B세포 수용체 신호전달의 구조적 활성화는 악성 B세포의 생존에 있어 중요함; 따라서 BTK 억제는 악성 B세포의 증식과 생존을 감소시킴.
약동학 - 분포: ~10,000 L
- 생체이용률: 공복 시 절대 생체이용률은 2.9%였으며, 음식과 함께 투여 시 2배가 됨. 음식과 함께 투여 시 Cmax가 ~2배에서 4배까지 상승하며, AUC는 2배 상승함(밤새 공복 상태와 비교 시). 공복 시 투여할 경우 식사 전후 30분 또는 고지방식사 후 2시간과 비교해 약물 노출이 ~60% 수준임.
- 단백결합률: ~97%
- 대사: 간에서 CYP3A (major), CYP2D6 (minor)를 통해 활성 대사체인 PCI-45227로 대사됨.
- 반감기: 4~6시간
- 최대농도 도달시간: 1~2시간(음식 섭취 상태에서는 4시간)
- 배설: 대변(80%; 미변화체로서 ~1%); 소변(<10%, 대사체로서)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.