성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 세리티닙 (Ceritinib) |
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| 작용기전 | [Ceritinib]
비소세포폐암 발병에 관여하는 anaplastic lymphoma kinase (ALK)에 대한 강력한 억제제임. 돌연변이 또는 전위로 인한 ALK 유전자 이상은 발암성 융합단백질(예: ALK 융합단백질)의 발현으로 이어질 수 있으며, 그 결과 신호전달 및 발현에 변화가 생겨 ALK 융합단백질을 발현하는 종양세포의 증식 및 생존이 증가할 수 있음. ALK 억제는 변형된 유전자를 발현하는 세포의 증식을 감소시킴. Ceritinib은 또한 인슐린-유사 성장인자 1 수용체(insulin-like growth factor 1 receptor, IGF-1R), 인슐린 수용체(insulin receptor, InsR), ROS을 억제함. Ceritinib은 비소세포폐암 이종이식 모델에서 crizotinib-저항성 종양에 활성을 보임. |
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| 약동학 | [Ceritinib]
- 흡수: 공복 시와 비교해 고지방식이와 투여 시 AUC 73%, Cmax 41% 증가, 저지방식이와 투여 시 AUC 58%, Cmas 43% 증가 - 분포: 4,230 L (단회 투여 시), 혈장보다 적혈구에 조금 더 우선적으로 분포됨 - 단백결합률: 사람 혈장단백질에 97% - 대사: 일차적으로 간에서 CYP3A에 의해 대사됨 - 반감기: 41시간 - 최대농도 도달시간: ~4 to 6시간 - 배설: 대변(~92%; 그중 미변화체로서 68%); 소변(~1%) |
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