성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 사쿠비트릴 (Sacubitril) |
분자식 : C24H29NO5 분자량 : 411.49 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Sacubitril]
사쿠비트릴은 에스터라제에 의해 활성대사체인 sacubitrilat(LBQ657)로 전환되는 전구약물임. 활성 대사산물은 네프릴리신(중성 엔도펩티다제)을 억제하여 나트륨 이뇨 펩티드를 포함한 펩티드 level을 증가시켜 혈관확장과 나트륨 이뇨(natriuresis)를 유도함. |
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| 약동학 | [Sacubitril + Valsartan의 복합제]
- 분포: Vd: sacubitril: 103L, valsartan: 75L - 단백결합률: 94-97% - 대사: sacubitril: 에스테라제에 의해 활성 대사체인 LBQ657로 전환됨.; LBQ657은 심각한 정도로 더 이상 대사되지능 않음. valsartan: 미미하게 대사됨(~20%; 수산기 대사체로 10% 미만) - 생체이용률: sacubitril; >60% - 반감기: sacubitril: 1.4시간; LBQ657: 11.5시간; valsartan: 9.9시간 - 최대농도 도달시간: sacubitril: 0.5시간; LBQ657: 2시간; valsartan: 1.5시간 - 배설: sacubitril: 소변(52-68%, 주로 LBQ657로서); 대변(37-48%, 주로 LBQ657로서) valsartan: 소변(~13%, 모약 및 대사체); 대변(86%, 모약 및 대사체) |
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