성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 오시머티닙메실산염 (Osimertinib Mesylate) |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 정상형보다 더 적은 농도에서 T790M, L858R, exon 19 결실을 포함한 EGFR(epidermal growth factor receptor, 상피세포 성장인자 수용체)의 돌연변이 형에 선택적으로 결합하는 비가역적 EGFR tyrosine kinase(티로신 인산화) 억제제임.
EGFR tyrosine kinase의 내성의 가장 흔한 기전인 민감성 돌연변이와 T790M 내성 돌연변이에 선택적임. |
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| 약동학 | - 분포: Vss/F: 986L
- 단백결합률: 높음 - 대사: 간; 우세하게 CYP3A4에 의한 산화와 탈알킬화로 2개의 활성 대사체(AZ7550, AZ5104)로 대사됨. - 생체이용률: AUC(약물반응-시간 곡선하 면적)는 고지방 및 고칼로리 식사에 의해 19%까지 증가됨. - 배설반감기: 평균(예측): 48시간 - 최대혈중농도도달시간: 6시간(범위: 3-24시간) - 배설: 대변(68%; 미변화체로 ~2%); 소변(14%; 미변화체로 ~2%) |
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