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성분명 닌테다닙에실산염 (Nintedanib Esylate)

분자식 : C33H39N5O7S

분자량 : 649.8

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작용기전 [Nintedanib]
- 혈소판유래성장인자수용체(PDGFR alpha and PDGFR beta), 섬유아세포생장인자수용체(FGFR1, FGFR2, FGFR3), 혈관내피생장인자수용체(VEGFR1, VEGFR2, and VEGFR3) 및 Fms 유사 tyrosine kinase-3(FLT3)를 포함한 다양한 tyrosine kinase 수용체 및 비수용체를 억제함
- 다양한 tyrosine kinase 수용체들의 ATP( adenosine triphosphate) 결합 위치에 경쟁적으로 결합하여 섬유아세포의 증식, 이동, 전환에 중요한 세포내 신호전달을 차단함
약동학 [Nintedanib]
- 흡수: 음식물은 20%까지 노출을 증가시켜 흡수를 지연시킴.
- 분포: Vss: 1050L
- 단백결합률: ~98%
- 대사: Esterase에 의해 유리산 모핵(free acid moiety) BIBF 1202로 가수분해됨; BIBF 1202는 UGT 1A1, UGT 1A7, UGT 1A8, and UGT 1A10에 의해 글루쿠로니데이트(glucuronidate)화 되어 BIBF 1202 glucuronide가 됨: CYP 3A4(최소)
- 생체이용률: ~5%
- 배설반감기: 9.5시간
- 최대혈장농도 도달시간: 2시간(음식물과 섭취 시 4시간)
- 배설: 대변(~93%); 소변(1% 미만)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.