성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 알렉티닙염산염 (Alectinib Hydrochloride) |
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| 작용기전 | [Alectinib] Alectinib은 tyrosine kinase 수용체 억제제로서 anaplastic lymphoma kinase (ALK), RET (ALK와 비슷한 강도로 억제)를 억제함. 돌연변이로 인한 ALK 유전자 이상은 종양 융합 단백질(예: ALK 융합 단백질) 발현으로 이어질 수 있으며, 이러한 융합 단백질을 발현하는 종양 세포에서 신호와 발현을 변화시켜 증식 및 생존을 증가시킴. ALK 인산화 및 하향 신호의 ALK-매개 활성화를 억제하면 종양세포의 생존능력이 감소하게 됨. Alectinib은 ALK에 대해 crizotinib보다 강력하며, 임상적으로 관찰되는 crizotinib에 대한 ALK 저항성 변이의 대부분을 억제할 수 있음. |
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| 약동학 | [Alectinib] - 흡수: 고지방, 고칼로리 식이에 의해 alectinib + 대사체 M4의 종합적 노출이 3.1배 증가함 - 분포: 모약물: 4,016 L; M4 (활성대사체): 10,093 L; 거의 혈장내 자유 농도로 뇌척수액으로 분포됨 - 단백결합률: 혈장 단백질로 >99% - 대사: 간에서 CYP3A4를 거쳐 주요 활성 대사체 M4로 대사됨; M4 또한 CYP3A4에 의해 대사됨 - 생체이용률: 37% (음식 섭취 시) - 반감기: 모약물: 33시간; M4: 31시간 - 최대농도 도달시간: 4시간 - 배설: 대변(98%; 미변화 모약물로서 84%, M4로서 6%); 소변(<0.5%) |
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