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성분명 도네페질염산염 (Donepezil Hydrochloride)
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작용기전 알츠하이머병은 피질과 전뇌기저부에서 콜린성의 결핍에 의해 특징지워지며 이는 인지능력의 결핍을 초래함.
Donepezil은 가역적 및 비상경적으로 중추신경계에 활성인 acetylcholinesterase(acetylcholine의 가수분해에 책임있는 효소)를 저해함. 이는 중추신경계에서 시냅스 전달에 이용되어지는 acetylcholine이 증가되는 결과를 초래함.
약동학 - 흡수: 잘 흡수됨
- 분포: Vdss: 12-16 L/kg
- 단백결합률: 96%, 주로 알부민(75%) 및 α₁-acid glycoprotein (21 %)에 결합함
- 대사: CYP2D6 와 3A4를 거쳐 광범위하게 대사되어 4개의 주요한 대사체로 전환됨
(두개는 활성형임) ; glucuronidation을 겪음.
- 생체이용률 100%
- 반감기: 70 시간 ; 정상상태(steady-state) 도달에 걸리는 시간: 15 일
- 최대혈장농도 도달시간: 정제 , 10 mg: 3 시간; 정제, 23 mg: ~8 시간;
Note: 혈중최고농도는 10mg에 비해 23mg이 2배 더 높음.
- 배설: 소변 57% (미변화체로 17%); 대변 15%
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.