성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 솔리페나신타르타르산염 (Solifenacin tartrate) |
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| 작용기전 | [Solifenacin]
선택적 무스카린 수용체 길항제로 평활근 및 외분비선(방광, 모양체근, 침샘)의 콜린성 전달을 중재하는 M3 수용체 아류형(subtype)에 대하여 상대적으로 선택성을 가짐. 아세틸콜린이 수용체에 결합하는 것을 방지하여 배뇨근에 분포하는 무스카린 수용체를 차단하여 방광 수축 감소, 잔뇨량 증가, 배뇨근의 수축을 억제시킴. in vitro 및 in vivo 동물 모델 연구에서 solifenacin succinate의 방광에 대한 선택성을 침샘과 비교하여 평가한 결과 방광평활근 세포에 대한 선택성이 침샘세포에 비해 높은 것으로 나타났고 이는 tolterodine, oxybutinin, darifenacin보다 높았음. |
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| 약동학 | [Solifenacin]
- 분포: Vdss: 600 L - 단백결합률: ~98%, 주로 alpha1-acid glycoprotein에 결합됨. - 대사: 광범위하게 간에서 대사됨.; N-oxidation와 4 R-hydroxylation을 통해 1개의 활성 대사체와 3개의 비활성 대사체가 생성됨.; 주요 제거(elimination) 경로는 CYP3A4에 의한경로임. - 생체이용률: ~90% - 반감기: 만성적 투여 후 45-68시간; 중증 신장애(CrCl <30 mL/minute) 또는 증등도 간장애(Child-Pugh class B)에서 연장됨. - 최대혈장농도 도달시간: 3-8시간 - 배설: 소변(69.2%; 미변화체로 15%미만); 대변(22.5%) |
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