성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아질사르탄메독소밀칼륨 (Azilsartan Medoxomil Potassium) |
분자식 : C30H23KN4O8 분자량 : 606.6 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | Angiotensin I으로부터 효소에 의해 전환되어 형성된 angiotensin II는 레닌-안지오텐신계(renin-angiotensin system)의 주요한 혈압상승제(pressor agent)임.
Angiotensin II의 효과는 혈관 수축, 알도스테론(aldosterone) 합성/방출 자극, 심장 자극 및 신장의 나트륨 재흡수를 포함함. Azilsartan은 혈관 평활근과 부신 조직에서 angiotensin II가 AT-1 수용체에 결합하는 것을 선택적으로 억제함으로써 angiotensin II의 혈관수축신경과 알도스테론 분비효과를 억제함(azilsartan은 AT2 수용체보다 AT1 수용체에 더 강한 친화력을 지님). 작용은 angiotensin II 합성경로와는 관련이 없음. Azilsartan은 ACE(kininase II)을 억제하지 않으므로 bradykinin(이에 대한 임상적 관련성은 알려지지 않았음)에 대한 반응에는 영향을 미치지 않으며, 심혈관계 조절에서 중요한 다른 수용체나 이온 채널에 결합하거나 억제하지 않음. |
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| 약동학 | - 분포: Vd: ~16 L
- 단백결합률: >99%: 주로 혈청 알부민에 결합됨. - 대사: 장: prodrug이 활성 대사체로 가수분해됨.; 간에서 대사됨.: 주로 CYP2C9에 의해 활성이 없는 대사체로 대사됨. - 생체이용률: ~60% - 배설반감기: ~11시간 - 최대혈청농도 도달시간: 1.5-3시간 - 배설: 대변(~55%); 소변(~42%, 미변화체로 15%) - 제거: 2.3mL/분 |
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