성분 상세정보
정보 수정요청성분명 | 브리가티닙 (Brigatinib) |
분자식 : C29H39ClN7O2P 분자량 : 584.10 |
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동의어 |
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작용기전 | [Brigatinib]
Brigatinib은 광범위 multikinase 저해제로 ALK, ROS1, IGF-1R, FLT-3와 EGFR돌연변이의 활성을 저해함. Brigatinib은 신호전달 단백질인 STAT3, AKT, ERK1/2 와 S6의 ALK자가인산화와 ALK매개 인산화를 억제함. 또한 시험관 실험에서 brigatinib는 EML4-ALK와 NPM-ALK 융합단백질 발현을 억제했음. Brigatinib은 ALK저해제 내성과 관련된 돌연변이와 EML4-ALK의 발현을 저해함. |
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약동학 | [Brigatinib]
- 분포: 153 L - 단백결합률: 혈장단백질에 66% 결합 (not concentration dependent) - 대사: 주로 간에서 CYP2C8와 CYP3A4에 의해 대사 - 제거 반감기: 25 시간 - 최고혈중농도 도달시간: 1-4 시간 - 배설: 대변 (65%; 41% 미변화체); 소변 (25%; 86% 미변화체) |
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