성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 미도스타우린 (Midostaurin) |
분자식 : C35H30N4O4 분자량 : 570.65 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Midostaurin]
Midostaurin은 티로신 키나아제 억제제로, 야생형 FLT3, FLT3 변이 키나아제 ITD 와 TKD, KIT, PDGFRα/β, VEGFR2 및 serine/threonine protein kinase C(PKC) family와 같은 수용체를 다중으로 억제함. Midostaurin은 FLT3 수용체의 신호전달과 세포증식을 억제하고, ITD 와 TKD 돌연변이 백혈병 세포와 과발현 야생형 FLT3 와 PDGFR의 사멸을 유도함. 또한 KIT 신호전달, 세포증식 및 비만세포의 히스타민 분비를 억제하는 것으로 알려짐. |
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| 약동학 | [Midostaurin]
- 흡수: 공복에 비해 표준 또는 고지방 식이 시 1.2~1.6배 증가. - 분포: 95.2 L - 단백결합률: 혈장 단백질에 >99.8% - 대사: 대부분 간에서 CYP3A4에 의해 활성 대사체(CGP62221, CGP52421)로 대사됨. - 제거반감기: 19시간 (midostaurin); 32시간 (CGP62221); 482시간 (CGP52421) - 최고혈중농도 도달시간: 1~3시간(공복); 2.5~3시간(표준 또는 고지방 식이) - 배설: 대변(95%; 대사체 91%, 미변화체 4%); 소변 5% |
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