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성분명 니라파립토실산염일수화물 (Niraparib tosylate monohydrate)

분자식 : C26H30N4O5S

분자량 : 510.61

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작용기전 [Niraparib]

Niraparib은 PARP(poly (ADP-ribose) polymerase) 억제제로, DNA 복구에 관련된 효소인 PARP-1와 PARP-2에 높은 선택성을 지님. PARP 효소 활성 억제는 DNA손상 및 세포사멸을 초래함. Niraparib이 유도한 세포독성은 BRCA1/2 결핍이 있거나 없는 종양세포주에서 관찰됨.
약동학 [Niraparib]

- 분포: Vd/F: 1,074 L
- 단백결합률: 83%
- 대사: 카르복실에스터레이스에 의해 비활성체로 대사됨
- 생체이용률: ~73%
- 제거반감기: 36 시간
- 최고농도도달시간: 3 시간 이내
- 배설: 소변(~48%; 미변화체로 11%); 대변 (~39%; 미변화체로 19%)
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