성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 폴라투주맙베도틴 (Polatuzumab Vedotin) |
분자식 : C6670H10317N1745O2087S40 |
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| 작용기전 | 이 약은 CD79b를 표적하는 항체-약물 접합체로 B세포에 강력한 항 세포 분열 제제(모노메틸 오리스타틴 E, MMAE)를 우선적으로 전달하여 B세포 악성종양에 대한 항암 활성을 야기함. 이 약 분자는 절단 가능한 링커를 통해 인간화 면역글로불린 G1(IgG1) 단일클론 항체에 공유 결합한 MMAE로 이루어짐. 이 단일클론 항체는 B세포 수용체의 세포 표면 성분인 CD79b에 높은 친화도와 선택성으로 결합. CD79b 발현은 B세포 계통 내 정상 세포(혈장 세포 제외) 및 악성 B세포에만 국한. 이는 95%가 넘는 미만성 거대 B세포 림프종에서 발현. CD79b에 결합되면 이 약은 신속하게 내재화되고 링커는 리소좀 프로테아제에 의해 절단되어 MMAE를 세포 내로 전달. MMAE는 미세소관에 결합하여 세포 분할을 억제하고 세포자멸을 유도하여 분할 세포를 사멸시킴. | |
| 약동학 | - 분포 : Vd: Antibody-conjugated MMAE: 3.15 L
- 단백결합률 : MMAE: 71% to 77% - 대사 : 이화작용을 거쳐 소분자 펩티드, 아미노산, 미접합 MMAE 및 미접합 MMAE와 연관된 분해대사산물이 생성; MMAE는 CYP 3A4/5의 기질 - 소실반감기 : Antibody-conjugated MMAE: ~12일 (at cycle 6); unconjugated MMAE: ~4일 (after first dose) - 배설 : 청소율 : Antibody-conjugated MMAE: ~0.9 L/일 |
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