성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아팔루타마이드 (Apalutamide) |
분자식 : C21H15F4N5O2S 분자량 : 477.4 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 안드로겐 수용체의 리간드-결합 도메인에 직접 결합하는 선택적 안드로겐 수용체 저해제임. 아팔루타마이드는 안드로겐 수용체의 핵 전위를 저해 및 DNA결합을 억제하고, 안드로겐 수용체 매개 전사를 방해 및 안드로겐 수용체 작용제 활성을 결여시킴. 전립선 암 마우스 모델에서, 아팔루타마이드의 투여는 종양세포 증식을 감소시키고 세포사멸을 증가시켜 항종양 활성을 유도함. 주요 대사 산물인 N-데스메틸아팔루타마이드는 in vitro조건에서 아팔루타마이드의 1/3의 활성을 나타냈음. | |
| 약동학 | - 분포 : ~276 L
- 단백결합률 : Apalutamide: 96%; N-desmethyl apalutamide: 95%(혈장단백질) - 대사 : 간대사; 주로 CYP2C8 와 CYP3A4에 의해 간대사되며 활성대사체 N-desmethyl apalutamide 형성 - 생체이용률 : ~100% - 소실반감기 : ~3일 - 최대농도도달시간 : 2시간 (1~5시간) - 배설 : 뇨(65%; 1.2%는 apalutamide, 2.7%는 N-desmethyl apalutamide); 대변(24%; 1.5%는 apalutamide, 2%는 N-desmethyl apalutamide) |
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