성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 레이저티닙메실산염일수화물 (Lazertinib Mesylate Monohydrate) |
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| 작용기전 | 레이저티닙은 타이로신 키나아제 억제제(Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI)임. 이 약은 EGFR 돌연변이 선택성이 높은 비가역적 EGFR-TKI로 야생형 EGFR을 보존하면서 활성 EGFR 돌연변이 Ex19del, L858R 및 T790M 돌연변이를 표적으로 하고 뇌혈관장벽(blood brain barrier, BBB)을 통과함.
In vitro 실험에서 레이저티닙은 단일 돌연변이(Del19, L858R, T790M)와 이중 돌연변이(Del19/T790M 및 L858R/T790M)를 포함하는 돌연변이 EGFR 키나아제에서 강력한 저해 효과를 보임(IC50 값: 1.7-20.6 nM). 반면 레이저티닙은 Her2, Her4 또는 EGFR 야생형에 대하여 우수한 선택성을 나타냄. EGFR 돌연변이 비소세포폐암 세포주를 이용한 기전연구에서 레이저티닙은 EGFR, AKT 및 ERK의 인산화 활성을 현저하게 감소시키고, 세포사멸 전구체 단백질인 BimEL 및 caspase-3/7의 유도 활성을 보임. 결론적으로 레이저티닙은 야생형 EGFR 비소세포폐암 세포의 증식에 최소한의 영향을 주면서 EGFR 돌연변이 암 세포 증식에 강력한 저해 효과를 나타냄. In vivo 실험에서 이 약의 경구 투여로 단일 EGFR 돌연변이 또는 T790M 이 포함된 이중돌연변이를 갖는 비소세포폐암 이종이식 마우스 모델에서 우수한 항종양 효과를 가짐. |
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| 약동학 |
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