성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 알펠리십 (Alpelisib) |
분자식 : C19H22F3N5O2S 분자량 : 441.5 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | 알펠리십은 classⅠ포스파티딜 이노시톨 3 키나아제 (PI3Kα) 저해제로, 특히 PI3Kα 특이적 저해 활성을 나타냄. PI3K 촉매 작용의 α subunit(PIK3CA)을 암호화 하는 유전자의 형질 획득 변이는 PI3Kα의 활성화를 일으키고 lipid 키나아제 활성, 성장 인자와 무관한 Akt 활성 ? 신호화, 세포 형질 전환 및 종양 발생이 생체 내/외 모델에서 나타났음.
유방암 세포주에서, 알펠리십은 Akt를 포함한 PI3K하류 표적의 인산화를 저해하였으며, PIK3CA 변이를 가지는 세포들에 대해 선택성을 보임. 생체 내(In vivo)에서 알펠리십은 PI3K/Akt 신호 체계에 대한 저해 효과와 유방암 모델을 포함한 종양 이종이식 모델에서 종양 성장 억제 작용을 보였음. 알펠리십의 PI3K 저해는 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체(ER)의 전사 증가를 유도함. 알펠리십과 풀베스트란트의 병용투여는 ER+, PIK3CA 변이 유방암 세포 라인에서 유래된 이종 이식 모델에 단일 투여 시보다 항종양 효과를 증가 시키는 것으로 나타났음. |
|
| 약동학 | - 분포 : Vdss: 114 L
- 단백결합률 : 89% - 대사 : 주로 화학 및 효소적 가수분해를 통해 대사체인 BZG791로 대사, 그 보다 적은 정도로 CYP3A4에 의해 대사 - 소실반감기 : 8~9시간 - 최대농도도달시간 : 2~4시간 - 배설 : 대변 81% (36%는 미변화체, 32%는 BZG791); 뇨 14% (2%는 미변화체, 7%는 BZG791) - 청소율(Clearance) : 9.2 L/시간 |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.