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성분명 빌다글립틴질산염 (Vildagliptin Nitrate)
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작용기전 [Vildagliptin]
Vildagliptin은 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 효소를 차단하여 활성 인크레틴 수치가 지속되게 함. 인크레틴 호르몬(예: glucagon-like peptide-1 [GLP-1] 및 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])은 췌장 베타세포에서 인슐린 합성 및 분비를 증가시키고 췌장 알파세포에서 글루카곤 분비를 감소시킴으로써 혈당 항상성을 조절함. 글루카곤 분비 감소는 간의 당 합성 감소로 이어짐. 정상적인 생리적 환경에서 인크레틴 호르몬은 소장에서 분비되며 식사에 반응하여 수치가 증가함; 인크레틴 호르몬은 DPP-4 효소에 의해 빠르게 불활성화됨.
약동학 [Vildagliptin]
- 지속시간: >50% DPP-IV 억제: ~14시간
- 흡수: 빠름
- 분포: Vd: 71 L
- 단백결합률: ~9.3%
- 대사: 투여량의 69%가 대사됨(57%는 단일 불활성 대사체로 가수분해됨); CYP450 효소에 의해 대사되지는 않음
- 생체이용률: 85%
- 반감기: ~3시간
- 최대혈중농도 도달시간: ~1.7시간(공복 시); 2.5시간(식사 시)
- 배설: 소변(85%, 미변화체로서 23%); 대변(15%)
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.