성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아브로시티닙 (Abrocitinib) |
분자식 : C14H21N5O2S 분자량 : 323.42 |
|---|---|---|
| 동의어 |
|
|
| 작용기전 | 이 약은 Janus kinase(JAK)1억제제이다. JAK은 세포막에서 사이토카인 또는 성장인자-수용체 상호작용으로 발생하는 신호를 전달하는 세포내 효소로서, 조혈 및 면역세포기능의 세포과정에 영향을 준다. JAK은 유전자발현을 포함한 세포내 활성을 조절하는 신호변환기 및 전사활성자(STAT, Signal Transducers and Activators of Transcription)를 인산화 및 활성화한다. JAK1 억제는 STAT의 인산화 및 활성화를 방지하여 신호전달경로를 조절한다.
생화학적 분석에서 이 약은 다른 3개의 JAK 동형 단백질, 즉 JAK2(28배), JAK3(340배 초과) 및 티로신키나제2(TYK2, 43배)에 비해 JAK1에 대한 선택성을 갖는다. 세포환경에서는 JAK1을 포함하는 신호쌍을 통해 사이토카인 유도 STAT 인산화를 우선적으로 억제하고, JAK2/JAK2 또는 JAK2/TYK2 쌍에 의한 신호를 전달한다. 특정 JAK 효소의 선택적 억제와 임상효과의 관련성은 알려져 있지 않다. |
|
| 약동학 | - 흡수 : >91%.
- 분포 : Vd: ~100 L. - 단백결합률 : ~64% (주로 알부민에 결합) - 대사 : 간대사; CYP2C19 (~53%), CYP2C9 (~30%), CYP3A4 (~11%), and CYP2B6 (~6%) 3-hydroxypropyl (모체보다 약한 활성) 및 2-hydroxypropyl (모체와 같은 활성을 가짐)의 2개 활성대사체로 대사됨. - 생체이용률 : ~60%. - 소실반감기 : Abrocitinib과 활성대사체 : 3~5시간 - 최대농도도달시간 : ≤1시간 - 배설 : 뇨(<1%는 미변화체로; 활성대사체는 주로 소변으로 배설) |
※ 이상반응, 금기, 주의사항, 상호작용 등의 정보는 개별 의약품의 허가정보에서 확인하실 수 있습니다.