성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
세마글루티드 (Semaglutide)
동의어
- Semaglutide
- 세마글루티드
- 910463-68-2
작용기전
이 약은 인간 GLP-1에 대해 94% 서열 상동성을 갖는 GLP-1 유사체이다. 이 약은 천연 GLP-1의 표적인 GLP-1 수용체에 선택적으로 결합하고 활성화시키는 GLP-1 수용체 효능제로서 작용한다.
GLP-1은 포도당과 식욕 조절 및 심혈관계에서 여러 가지 작용을 하는 생리적 호르몬이다. 포도당과 식욕에 대한 영향은 특히 췌장과 뇌의 GLP-1 수용체를 통해 매개된다.
혈당이 높을 때, 이 약은 인슐린 분비를 자극하고 글루카곤 분비를 낮추어 포도당 의존적인 방식으로 혈당을 낮춰준다. 또한 혈당 감소의 기전은 식후 초기 단계에서 위 배출이 약간 지연되는 것을 포함한다. 저혈당증 동안, 이 약은 글루카곤 분비를 손상시키지 않고 인슐린 분비를 감소시킨다.
이 약은 전반적인 식욕 감퇴를 수반한 열량 섭취 감소를 통해 체중과 체지방량을 줄여준다. 또한, 이 약은 고지방 음식에 대한 선호도도 낮추어 준다.
GLP-1 수용체는 심장, 혈관계, 면역계 및 신장에서도 발현된다.
임상시험에서 이 약은 혈장 지질에 유익한 영향을 미치고, 수축기 혈압을 낮추며 염증을 줄여주었다. 동물 시험에서, 이 약은 대동맥 플라크 진행을 예방하고 플라크의 염증을 줄여줌으로써 죽상경화증의 발생을 약화시켰다.
약동학
- 분포 : Vd: 경구: ~8L; SUBQ: ~12.5L.
- 단백결합률 : >99% 알부민에 결합
- 대사 : 펩티드 골격의 단백질 분해 절단 및 지방산 곁사슬의 순차적 베타 산화를 통해 대사
- 생체이용률 : 경구: ~0.4%~1%; SUBQ: 89%.
- 소실반감기 : ~1주
- 최대혈장농도도달시간 : 경구: 1시간; SUBQ: 1~3일
- 배설 : 소변(~3%는 미변화체로); 대변
구조식
분자식 : C187H291N45O59분자량 : 4114