성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 피네레논 (Finerenone) |
분자식 : C21H22N4O3 분자량 : 378.4 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 피네레논은 무기질 코르티코이드 수용체(MR; Mineralocorticoid receptor)의 비스테로이드성 선택적 길항제이며, MR 과잉활성화로 인해 매개되는 염증과 섬유화를 약화시킨다. MR은 신장, 심장 및 혈관에서 발현되며, 여기서 피네레논은 나트륨 저류 및 비대 과정을 방해한다. 피네레논은 MR에 대해 높은 효력과 선택성을 가지고 있으며, 안드로겐, 프로게스테론, 에스트로겐 및 글루코코르티코이드 수용체 관련된 친화력이 없다. 피네레논과 MR의 결합은 특정 수용체-리간드 복합체를 유도하여 전 염증성 및 전 섬유화 매개체의 발현과 관련된 전사 보조활성인자 동원을 차단한다. | |
| 약동학 | - 분포 : Vdss: 52.6 L.
- 단백결합률 : 92%; 주로 알부민에 결합 - 대사 : 주로 CYP3A4 (90%)에 의해 대사 ; CYP2C8 (10%)가 약간 기여; 모든 대사체는 약리학적으로 비활성 상태 - 생체이용률 : 44%. - 소실반감기 : Terminal: 2~3시간 - 배설 : 소변(~80%; <1% 는 미변화체로); 대변(~20%; <0.2% 는 미변화체로). |
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