성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 마바캄텐 (Mavacamten) |
분자식 : C15H19N3O2 분자량 : 273.33 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 마바캄텐은 선택적, 알로스테릭, 가역적 심장 마이오신 저해제다. 마바캄텐은 힘을 생성하는 수축 상태(on actin)에 들어갈 수 있는 마이오신 헤드 수를 조절하여 힘 생성(수축기) 및 잔류(이완기) 시 교차 결합 형성 가능성을 감소시킨다. 또한 마바캄텐은 전체 마이오신 군의 에너지를 보존하지만, 재사용될 수 있는 매우 이완된 상태로 전환시킨다. 비대성 심근병증 환자에서는 과도한 교차 결합 형성 및 매우 이완된 상태의 마이오신 조절 장애가 특징적으로 나타나며, 이는 과도한 수축, 이완 장애, 과도한 에너지 소비 및 심근벽 스트레스를 유발할 수 있다. 비대성 심근병증 환자에서 마바캄텐을 통한 마이오신 저해는 심근의 과도한 수축을 완화시킬 수 있으며, 심근 이완, 동적 LVOT 폐쇄를 감소시키고, 심장 충만압 및 심장 구조, NT-proBNP 포함한 심장 생체표지자 및 운동 기능(최대 산소 섭취량(pVO2)으로 평가)을 개선시킨다. | |
| 약동학 | - 단백결합률 : 혈장 : 97%~98%.
- 대사 : 광범위하게 대사됨, 주로 CYP2C19 (74%)에 의해 대사되며, CYP3A4 (18%) 와 CYP2C9 (8%)에 적은 정도로 대사 - 생체이용률 : ≥85%. - 소실반감기 : CYP2C19 정상 대사자 : 6~9일 ; CYP2C19 대사 저하자 : 23일. - 최대농도도달시간 : 1시간 ; 고지방, 고칼로리 식이와 함께 투여시 흡수 3시간 지연.(tmax 중앙값 식후 4 시간). - 배설 : 대변 : 7% (1%는 미변화체로); 소변: 85% (3%는 미변화체로). |
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