성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 오피란제린염산염 (Opiranserin hydorochloride) |
분자식 : C21H34N2O5 분자량 : 431g/mol |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 이 약은 글라이신 수송체 2형(GlyT2)과 세로토닌 수용체 2A형(5-HT2A)의 저해제로 중추와 말초신경계에서 진통 효과를 나타낸다. | |
| 약동학 | (1) 흡수
이 약을 건강한 성인에게 4 시간동안 정맥 점적 투여한 결과, 혈중 농도는 지속적으로 증가하여 투여가 완료된 3~4.3 시간 째에 최대 혈장 농도(Cmax)에 도달하고 투여종료 후 1.5~2.1 시간에 소실반감기(t1/2)에 도달하였다. 이 약과 활성대사체인 VVZ-368의 전신 노출은 0.25mg/kg ~ 8mg/kg 용량에서 비례하여 증가하였다. 반복 투여 시 Cmax 및 AUC의 누적 또는 증가는 확인되지 않았다. 이 약 1,000 mg을 수술 후 통증 환자에게 단회로 10시간 동안 정맥 점적 투여 시 오피란제린의 평균(표준편차) Cmax는 1684.72(601.15) ng/mL이며 활성대사체인 VVZ-368의 평균(표준편차) Cmax는 669.18(383.20) ng/mL으로 확인되었다. 연령에 따라 오피란제린 및 활성대사체인 VVZ-368의 약동학적 특성을 분석한 결과 연령에 따른 약동학적 프로파일의 차이는 없었다. (2) 분포 오피란제린의 1 - 10 μg/mL에서 혈장 단백질 결합률은 64%~78%이었고, 활성대사체(VVZ-368)는 63~69%였다. 사람의 뇌조직을 이용하여 뇌조직 결합률을 확인한 결과, 이 약의 결합률은 92.92%였으며 활성대사체인 VVZ-368은 93.02%였다. 랫드를 이용한 분포시험에 따르면 이 약은 대부분의 조직에 광범위하게 분포하였으며 최대 농도는 대장에서 관찰되었고 그 다음으로는 소장 및 신장으로 확인되었다. 신장, 간, 소장 및 대장과 같이 고도의 관류나 배설 관련 장기를 제외하고 투여 후 1-2시간에 최대 농도에 도달하였으며, 8시간 후에는 대부분의 조직에서 정량한계 이하로 감소하였다. (3) 대사 이 약의 주된 소실 기전은 간 대사이다. 이 약의 대사 경로는 CYP3A4에 의한 디메틸화로 활성대사체(VVZ-368)로 대사된다. 하이드록실화와 디메틸화는 글루쿠로니드화하여 배설된다. 이 약은 CYP 동종효소를 억제하지 않았다. (4) 배설 방사성 동위원소로 표지된 오피란제린염산염을 건강한 성인에게 1,000 mg을 10시간 동안 정맥 점적투여 했을 때, 투여 후 144시간 동안 뇨 및 변 배설비는 각각 68.3% 및 22.4%(총 90.7%)였고, 이를 통해 투여된 거의 모든 방사능이 뇨 또는 변으로 배설되었음이 확인되었다. 따라서 이 약의 투여 후 배설의 주된 경로는 신장 배설로 예상된다. 3) 임상시험 정보 복강경 대장절제술 환자를 대상으로 진행된 3상 임상시험(K301 시험)은 총 284명(이 약 투여군 141 명, 위약군 143 명)을 대상으로 이 약 1,000 mg을 10시간 동안 정맥 점적투여하여 유효성 및 안전성을 평가하였다. 이 약은 성인에서 단회투여하였으며, 재투여에 대한 안전성·유효성은 평가된 바 없다. 환자의 상태에 따라 통증자가조절법(patient-controlled analgesia, PCA)을 사용하였다. 이 약 투여군에서 투여개시 후 12시간 동안의 통증강도 차이의 합(Sum of pain intensity differences, SPID)은 평균 26.832였으며 위약군의 평균은 19.893으로 이 약 투여군이 위약군에 비하여 유의하게 높았다(P=0.0047). |
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