성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 리틀레시티닙토실산염 (Ritlecitinib tosylate) |
분자식 : C22H27N5O4S 분자량 : 457.5 g/mol from PubChem CID145722621 |
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| 작용기전 | 이 약은 키나제 억제제이다.
리틀레시티닙은 아데노신삼인산(ATP) 결합부위를 차단하여 간세포암종(TEC) 키나제 계열에서 발현되는 야누스키나제3(JAK3) 및 티로신키나제를 비가역적으로 억제한다. 세포 환경에서, 리틀레시티닙은 JAK3 의존적 수용체에 의해 매개되는 사이토카인 유도 STAT 인산화를 억제한다. 또한 리틀레시티닙은 TEC키나제 계열 구성원에 의존적인 면역 수용체의 신호전달을 억제한다. 투여 효과와 특정 JAK 또는 TEC계열 효소의 억제 관련성은 현재 알려져 있지 않다. 참고문헌-의약품안전나라 의약품통합정보시스템 |
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| 약동학 | 리틀레시티닙 AUC0-tau 및 Cmax는 200 mg까지 대략 용량 비례 방식으로 증가한다. 항정상태는 약 4일째에 도달했다.
(1) 흡수 리틀레시티닙의 절대 경구 생체이용률은 약 64%이다. 리틀레시티닙의 최고 혈장농도는 경구 투여 후 1시간 이내에 도달했다. <음식물의 영향> 음식물은 리틀레시티닙의 전신 노출에 임상적으로 유의한 영향을 미치지 않는다. 고지방식이와 리틀레시티닙 100 mg 캡슐의 병용은 리틀레시티닙 Cmax을 ~32% 감소시켰고, AUCinf를 11%까지 증가시켰다. 임상시험에서 리틀레시티닙은 음식에 상관없이 투여되었다. (2) 분포 순환하는 리틀레시티닙의 약 14%가 혈장 단백질에 결합한다. (3) 소실 리틀레시티닙의 평균 최종 반감기 범위는 1.3-2.3시간이다. <대사> 리틀레시티닙의 대사는 총 대사의 25% 이상 기여하는 단일경로 없이, 여러 경로에 의해 매개된다. 이러한 경로에는 다음이 포함된다: ? 글루타티온 S-트랜스페라제(GST): 세포질 GST A1/3, M1/3/5, P1, S1, T2, Z1 및 마이크로솜 GST 1/2/3 ? CYP 효소(CYP3A, CYP2C8, CYP1A2, CYP2C9) (4) 배설 방사성표지 리틀레시티닙 투여량의 약 66%가 소변으로, 20%가 대변으로 배설된다. 리틀레시티닙 투여량의 약 4%가 미변화체로 소변으로 배설된다. 참고문헌-의약품안전나라 의약품통합정보시스템 |
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