성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 리메제판트황산염수화물 (Rimegepant Sulfate Hydrate) |
분자식 : C56H64F4N12O13S 분자량 : 1221.2 g/mol from PubChem CID 71586738 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 리메제판트는 칼시토닌 유전자-관련 펩타이드(calcitonin gene-related peptide, CGRP) 수용체에 대한 선택적 길항제로서 CGRP가 수용체에 결합하는 것을 억제한다 | |
| 약동학 | (1) 흡수
이 약을 경구 투여한 후, 최대 혈중 농도에 도달하기까지 걸린 시간은 약 1.5시간이었다. 리메제판트의 절대 경구 생체이용률은 약 64%이다. <음식물의 영향> 고지방이나 저지방 식사 후 이 약을 투여시 Tmax는 약 1-1.5시간 지연되었다. 고지방 식사는 Cmax를 42-53%, AUC를 32-38% 감소시켰다. 저지방 식사는 Cmax를 36%, AUC를 28% 감소시켰다. 이 약은 안전성 및 유효성을 평가하는 임상시험에서 음식물과 상관없이 투여되었다. 음식물 섭취로 인한 리메제판트 노출 감소가 유효성에 미치는 영향은 평가되지 않았다. (2) 분포 항정상태에서 리메제판트의 분포용적은 120 L이다. 리메제판트의 혈장단백 결합은 약 96%이다. (3) 대사 리메제판트는 주로 CYP3A4에 의해 대사되고, CYP2C9에 의해 더 적은 정도로 대사된다. 리메제판트는 혈장에서 주로 미변화체(투여량의 ~77%)로 제거되며, 주요 대사체(즉, 10% 초과)는 혈장에서 검출되지 않았다. (4) 배설 건강한 시험대상자에서 리메제판트의 소실반감기는 약 11시간이다. 건강한 남성 시험대상자에게 [14C]-리메제판트를 경구투여 후, 총 방사능의 78%가 대변에서, 24%가 소변에서 회수되었다. 미변화된 리메제판트는 배설된 대변(42%) 및 소변(51%)의 주요 단일성분이다. |
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