성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 레미브루티닙 (Remibrutinib) |
분자식 : C27H27F2N5O3 분자량 : 507.5 g/mol PubChem CID 118107483 |
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| 작용기전 | 브루톤 티로신 키나아제(BTK)는 비만 세포, 호염구, B 세포, 대식세포, 혈소판에서 선택적으로 발현되는 세포내 단백질이다. BTK는 Fc 엡실론 수용체-1(FcεRI), Fc 감마 수용체(FcγR), B 세포 항원 수용체(BCR)를 통한 세포내 신호전달의 중심점이다.
레미브루티닙은 고도로 선택적인 경구 BTK 억제제이다. 레미브루티닙은 FcεRI 또는 IgE를 표적으로 하는 병원성 IgE 또는 IgG에 의해 매개되는 비만 세포 및 호염구 탈과립화를 억제한다. 레미브루티닙은 비만 세포 및 호염구의 IgE 및 IgG 매개 FcεRI 활성화를 차단한다. 만성 자발성 두드러기 환자에서 레미브루티닙은 히스타민 및 가려움, 팽진 또는 혈관부종을 유발하는 기타 염증유발성 매개인자의 방출을 막는다. 출처: 식품의약품안전처 '랩시도정25밀리그램' 의약품상세정보 https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetailCache?cacheSeq=202601085aupdateTs2026-04-14%2017:46:35.636624b (Accessed 26.04.15) |
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| 약동학 | (1) 흡수
레미브루티닙은 시험된 모든 용량(0.5 mg~600 mg)에서 빠르게 흡수되어 투여 후 약 1시간 시점에 혈중 Cmax에 도달하였다. 절대 경구 생체이용률은 33.8%이다. 이 약 투여 후 공복 상태에 비해 고지방 식사 시, 레미브루티닙 AUC는 33% 증가했고 Cmax는 5% 감소했다. 이 약은 음식과 관계없이 복용할 수 있다. (2) 분포 레미브루티닙은 혈액 대 혈장 비 0.813으로 혈액 세포에 쉽게 분포한다. 혈장 단백질 결합은 농도 의존성 없이 95.4%에 달한다. 집단 약동학 분석의 통합 자료에 기반하여, 항정상태 분포용적은 58 L(중심 구획) 및 1180 L(말초 구획)였다. (3) 생체 내 변환/대사 레미브루티닙은 주로 CYP3A4에 의해 대사되어 18가지 비활성 대사물을 생성하며, 모두 순환계에 소량으로 존재한다. 레미브루티닙이 혈액 내 가장 풍부한 화합물(16.7%)이었다. (4) 소실 레미브루티닙의 평균 소실 반감기는 항정상태에서 1~2시간 범위였다. 100 mg [14C]레미브루티닙 투여 후, 방사능(레미브루티닙 및 대사물)은 투여된 용량의 약 70%가 대변으로, 30%가 소변으로 배설되었다. 경구 투여 후 레미브루티닙 미변화체의 신장 배설은 용량의 1% 미만이었다. 출처: 식품의약품안전처 '랩시도정25밀리그램' 의약품상세정보 https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetailCache?cacheSeq=202601085aupdateTs2026-04-14%2017:46:35.636624b (Accessed 26.04.15) |
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