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성분명 렘보렉산트 (Lemborexant)

분자식 : C22H20F2N4O2

분자량 : 410.4 g/mol PubChem CID 56944144

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작용기전 렘보렉산트의 불면증 치료 작용기전은 오렉신 수용체에 대한 길항작용을 통해 이루어지는 것으로 추정된다. 오렉신 신경펩타이드 신호 전달 시스템은 각성 상태에 관여한다. 각성 촉진 신경펩타이드인 오렉신 A와 오렉신 B가 수용체 OX1R 및 OX2R에 결합하는 것을 차단함으로써 각성 충동(wake drive)을 억제하는 것으로 나타났다.


출처: 식품의약품안전처 의약품상세정보 '데이비고필름코팅정10밀리그램'
https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetailCache?cacheSeq=202601781aupdateTs2026-06-23%2017:10:17.176248b
(Accessed 26.06.24)
약동학 렘보렉산트를 2.5mg에서 75mg 단회 투여 후, 기하평균 Cmax와 AUC0-24h 증가는 용량 비례보다 약간 적게 증가하였다. 정상상태에서의 렘보렉산트의 축적 정도는 이 용량 범위에서 1.5~3배로 나타났다.

(1) 흡수
렘보렉산트의 최고혈중농도 도달시간(tmax)은 약1-3시간이다.
① 식이 영향
고지방 및 고칼로리 식사(단백질, 탄수화물, 지방을 각각 약 150, 250, 500~600 칼로리 정도 포함)와 함께 복용시, 렘보렉산트의 최고혈중 농도(Cmax)는 23% 감소하고, 총 AUC0-inf는 18% 증가하며, 최고혈중농도 도달시간 (tmax)은 2시간 지연되었다.

(2) 분포
렘보렉산트의 분포용적은 1,970L이다. 렘보렉산트의 혈장 단백질 결합률은 시험관 내에서 약 88%이며, 임상시험 검체에서는 약 94%이다. 렘보렉산트의 혈액 대 혈장 농도 비율은 0.65이다.

(3) 대사
렘보렉산트는 주로 CYP3A4에 의해 대사되며, 부수적으로 CYP3A5에 의해 대사된다. 주요 순환 대사산물은 M10이다.

(4) 배설
경구 투여 후, 투여 용량의 57.4%가 대변으로 배출되었고, 29.1%가 소변으로 배출되었다(미변화체로 배출은 1% 미만). 렘보렉산트 5mg과 10mg의 유효반감기는 각각 17시간과 19시간이다.


출처: 식품의약품안전처 의약품상세정보 '데이비고필름코팅정10밀리그램'
https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetailCache?cacheSeq=202601781aupdateTs2026-06-23%2017:10:17.176248b
(Accessed 26.06.24)
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